Цитрата кломифена

Цитрата кломифена


Содержание статьи:

Международное наименование

Кломифен (Clomifene)

Групповая принадлежность

Антиэстроген

Лекарственная форма

Таблетки

Фармакологическое действие

Антиэстроген нестероидной структуры, действие которого обусловлено специфическим связыванием с эстрогенными рецепторами яичников и гипофиза. При низком содержании в организме эстрогенов проявляет умеренный эстрогенный эффект, при высоком содержании – антиэстрогенное действие. В малых дозах усиливает секрецию гонадотропинов (пролактина, ФСГ и ЛГ), стимулирует овуляцию; в больших дозах тормозит секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью не обладает.

Показания

Бесплодие: ановуляторное бесплодие (индукция овуляции), дисфункциональная метроррагия, аменорея (дисгонадотропная форма), вторичная аменорея, постконтрацептивная аменорея, галакторея (на фоне опухоли гипофиза), синдром поликистозных яичников (синдром Штейна-Левенталя), синдром Киари-Фроммеля, андрогенная недостаточность, олигоспермия, диагностика нарушений гонадотропной функции гипофиза.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, метроррагия неясной этиологии, киста яичников, новообразования половых органов, опухоль или гипофункция гипофиза, эндометриоз, недостаточность яичников на фоне гиперпролактинемии, беременность.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, депрессия, повышенная возбудимость, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, метеоризм, диарея.

Аллергические реакции: редко – сыпь, аллергический дерматит, вазомоторные расстройства.

Со стороны мочеполовой системы: редко – полиурия, учащение мочеиспускания, боли в низу живота, дисменорея, меноррагия, увеличение размеров яичника (в т.ч. кистозное).

Прочие: увеличение массы тела, «приливы» крови к лицу, редко – снижение остроты зрения, алопеция, болезненность в области грудных желез.

Применение и дозировка

Для стимуляции овуляции назначают по 50 мг 1 раз в день перед сном, начиная с 5 дня менструального цикла, в течение 5 дней (при отсутствии цикла – в любое время). При отсутствии эффекта (овуляция не развивается в течение 30 дней) увеличивают дозу до 150 мг/сут или удлиняют курс до 10 дней. Курсовая доза должна не превышать 1 г. Развитие овуляции определяется по наличию двухфазной базальной температуры, среднему циклическому повышению продукции ЛГ, росту сывороточного прогестерона во время вероятной средней фазы лютеинизации или при менструальном кровотечении женщин с аменореей. Если овуляция имеет место, а беременности нет, то следует повторить прием той же самой дозы при следующем лечебном курсе. Если после вероятно состоявшейся овуляции не последовало менструального кровотечения, следует принять во внимание возможность беременности, и перед новым курсом лечения эту возможность необходимо исключить.

Мужчинам назначают по 50 мг 1-2 раза в день в течение 3-4 мес (необходим систематический контроль сперматограммы).

Особые указания

Повышает вероятность развития многоплодной беременности.

Препарат эффективен при достаточном уровне эндогенных эстрогенов, менее эффективен при низком уровне эстрогенов и практически неэффективен при низкой концентрации гонадотропных гормонов гипофиза.

В процессе лечения необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует осуществлять контроль функции яичников, влагалищные исследования, наблюдать за феноменом «зрачка».

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Совместим с препаратами гонадотропных гормонов.

Отзывов о лекарстве Кломифен: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Кломифен, как аналог или наоборот его аналоги?

«Кломифен» — стимулятор продукции гонадотропинов, средство, обладающее эстрогенной и антиэстрогенной активностью. Препарат состоит из действующего вещества кломифена цитрат и вспомогательных компонентов.

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Средство имеет нестероидную структуру, его действие достигается благодаря специфическому связыванию с эстрогенными рецепторами гипофиза и гипоталамуса, в результате чего повышается секреция гонадотропных гормонов гипофиза. Как следствие, стимулируются созревание и эндокринная активность фолликула в яичнике, образуется желтое тело и обеспечивается поддержка его жизнедеятельности. Использование препарата в больших дозах приводит к торможению секреции гонадотропинов.

Лекарственное средство хорошо и быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, подвергается энтерогепатической рециркуляции и метаболизму в печени. Основная его часть выводится из организма с калом (42 %), незначительная — с мочой (около 8 %).

Показания к применению препарата «Кломифен»

Препарат «Кломифена цитрат» показан при таких проблемах:

  • ановуляторное бесплодие;
  • олигоспермия у мужчин;
  • гипофункция яичек;
  • синдром Штейна-Левенталя, проявляющийся поликистозом яичников ;
  • синдром Киари-Фроммеля;
  • функциональные маточные кровотечения;
  • андрогенная недостаточность;
  • галакторея как последствие опухоли гипофиза;
  • выраженная олигоменорея;
  • аменорея (дисгонадотропная, постконтрацептивная, вторичная).

С помощью «Кломифена» производят диагностику болезней эндокринной системы.

Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

Применение лекарственного средства, дозировка

Прием лекарства осуществляется с учетом проблемы, которую должен устранить кломифена цитрат. Инструкция содержит подробную информацию об использовании средства для лечения разных заболеваний. «Кломифен» предназначен для употребления внутрь, его принимают независимо от приема пищи.

Стимуляция овуляции

Ежедневно перед сном принимают по 50 мг препарата. Пятидневный курс лечения начинают на пятый день менструального цикла. В случае отсутствия цикла терапию осуществляют в любое время.

При отсутствии необходимого эффекта (на протяжении 30 дней не наступила овуляция) лечение повторяют, но дозировку повышают до 150 мг лекарства в сутки или увеличивают длительности курса до десяти дней. Количество принятого за весь курс препарата не должно превышать 1 г.

Проверка наступления овуляции осуществляется с помощью УЗИ, по наличию двухфазной базальной температуры, усиленному образованию ЛГ, повышенному содержанию сывороточного прогестерона в период возможной лютеинизации (третья фаза) или наличию менструации у женщин с аменореей.

Если после приема медикамента, содержащего кломифена цитрат, состояние здоровья женщины улучшилось, и наступила овуляция, но беременности нет, назначают еще один лечебный курс с той же дозой. Если после овуляции менструации нет, делают тест на беременность. Перед проведением повторного курса терапии также в обязательном порядке исключают вероятность беременности.

В случае пропуска приема «Кломифена» надо обязательно посетить лечащего врача. Во время терапии и до ее начала требуются наблюдение гинеколога, проведение влагалищных исследований и проверка работы яичников.

При выявлении их увеличения или наличии кистозной трансформации лечение прекращают до тех пор, пока яичники не приобретут прежние размеры, после чего курс продолжают с использованием минимальных доз лекарства или уменьшением длительности терапии.

Лечение мужского бесплодия

При олигоспермии пациентам часто назначают терапию с использованием такого средства, как кломифена цитрат. Для мужчин это эффективный способ лечения бесплодия. Его применение необходимо в тех случаях, когда не удалось выявить причину такого состояния. При лечении важно учитывать и состояние здоровья женщины.

Мужчинам для устранения бесплодия назначают курс «Кломифена» длительностью 3-4 месяца. Доза препарата для достижения лечебного эффекта составляет 50 мг. Прием средства осуществляют 1-2 раза в день. Применение препарата сопровождается постоянным наблюдением за содержанием гормонов крови, поскольку повышение уровня тестостерона негативно влияет на сперматогенез.

В процессе лечения женщин и мужчин периодически проверяют работу печени, в ходе которой врачи определяют, как влияет на организм кломифена цитрат. Мужчин дополнительно подвергают такой процедуре, как систематический контроль спермограммы, чтобы понять, каким является результат терапии.

Возможные побочные эффекты

Многие лекарственные средства имеют побочные действия. У «Кломифена» они такие:

  • аллергические реакции (вазомоторные расстройства, аллергический дерматит, сыпь);
  • утомляемость, сонливость; депрессия;
  • замедление психических и двигательных реакций;
  • головная боль, головокружение;
  • повышенная возбудимость, беспокойство;
  • бессонница;
  • тошнота, метеоризм, гастралгия;
  • рвота, диарея;
  • нарушения зрения;
  • увеличение размеров яичников, образование кист;
  • многоплодная беременность;
  • боли внизу живота, в груди, придатках, у мужчин — в яичках;
  • увеличение веса;
  • приливы крови к лицу;
  • повышение температуры тела;
  • обратимое выпадение волос;
  • алопеция (незначительная, обратимая);
  • поллакиурия;
  • дисменорея;
  • полиурия;
  • гипергидроз;
  • меноррагия;
  • учащенное мочеиспускание.

Из-за большого количества побочных эффектов, которыми обладает кломифена цитрат, применение данного средства должно осуществляться только по назначению врача. При выявлении негативных реакций врач уменьшает дозу или назначает другое лекарство.

Особые указания

Препарат подходит только тем женщинам, у которых сохранена функция яичников и нет противопоказаний к беременности.

При выявлении побочных эффектов корректировка режима дозирования — обязательное условие дальнейшего лечения.

«Кломифен» влияет на способность управлять автотранспортом и механизмами, поэтому его не назначают тем пациентам, деятельность которых требует быстрых психомоторных реакций и повышенного внимания.

Совместимость с другими лекарствами

Кломифена цитрат совместим с препаратами гонадотропных гормонов, его взаимодействие с другими лекарственными средствами в настоящее время не установлено.

Применение «Кломифена»: отзывы

«Кломифен» — сильнодействующее средство с большим количеством побочных эффектов. Но для некоторых пар прием этого медикамента — единственный шанс создать полноценную семью. Наиболее часто кломифена цитрат используют женщины. В отзывах о препарате многие из них часто указывают на такое побочное действие, как многоплодная беременность. Упоминается и о негативном влиянии повышенного уровня эстрогенов на эмбрионы.

Кломифена Цитрат (кломид, клостилбегит, клостильбергит и др.) – это антиэстроген, связывающее действие которого распространяется на гипоталамус и половые железы. Лекарственное средство заставляет гипофиз выделять гормоны, необходимые для стимуляции овуляции (освобождение яйцеклетки от яичника) тем самым, повышая шансы женщины забеременеть. Кломифен также использовался для увеличения количества сперматозоидов у пациентов мужского пола с идиопатической олигоспермией (недостаточное количество сперматозоидов для оплодотворения яйцеклетки). FDA впервые одобрил кломифен в США в 1967 году.

Помимо применения препарата в медицине для лечения различного рода заболеваний связанных с бесплодием и проблем с зачатием ребенка у женщин, кломид достаточно популярное средство в силовых видах спорта и используется на ПКТ. Можно сказать, что это дин из основных препаратов, который необходим на курсе. Используется он для запуска ДУГИ (ось гипоталамус-гипофиз-яички).

В отличие от тамоксифена, кломид является препаратом «нового поколения». Однако в силу своей избирательности кломифен цитрат, являющийся антагонистом эстрогенов для одних тканей, может оказаться настоящим эстрогеном для других. Но к счастью, данная особенность при применении препарата мужчинами замечена не была.

Описание препарата. Действие на организм

Цитрат кломифена – цвет препарата может быть белым или бледно-желтым, по существу без запаха. Вещество свободно растворяется в метаноле, этаноле. Он слаборастворим в ацетоне, воде и хлороформе. Не растворяется в эфире. Кломид представляет собой смесь двух геометрических изомеров [цис (зукломифен) и транс (энкломифен)], содержащий от 30 до 50% цис-изомера. Одна таблетка препарата содержит 50 мг активного вещества, а также некоторые неактивные ингредиенты: кукурузный крахмал, лактоза, стеарат магния, прежелатинизированный кукурузный крахмал и сахарозу.

Благодаря способности связываться с рецепторами эстрогена в гипоталамусе, Кломифен Цитрат существенно повышает уровень гонадолиберина (ГнРГ), фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) и лютеинизирующий гормон (ЛГ), тем самым приводя к большей выработке тестостерона тестикулами у мужчин и эстрогена у женщин. Но, согласно исследованиям, этот эффект кломида не превышает, а иногда оказывается ниже, чем у более дешевого и распространенного тамоксифена. Прямого воздействия на количество эстрогенов кломид не оказывает. Его механизм действия заключается в блокировании их доступа к гипофизу и следующему за этим повышению фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что как эстрогенные, так и антиэстрогенные свойства кломифена могут участвовать в начале овуляции. Было обнаружено, что два изомера кломифена имеют смешанные эстрогенные и антиэстрогенные эффекты, которые могут варьироваться от одного вида к другому. Некоторые данные свидетельствуют о том, что цикломифен обладает большей эстрогенной активностью, чем анкломифен.

Цитрат кломифена не имеет явных прогестационных, андрогенных или антиандрогенных эффектов и, по-видимому, не мешает функции гипофизарно-надпочечниковой или гипофизарной щитовидной железы. Несмотря на отсутствие признаков «переносимого эффекта», у некоторых пациентов после терапии кломида отмечались спонтанные овуляторные менструации.

Фармакокинетика

Основываясь на ранних исследованиях с 14C-меченым кломифен цитратом, было показано, что препарат легко абсорбируется устно у пациентов и выводится преимущественно из фекалий. Кумулятивная экскреция с мочой и фекалиями 14С составляла в среднем около 50 % пероральной дозы и 37 % внутривенной дозы через 5 дней. Некоторые исследования показали, что вещество все еще присутствовало в фекалиях у пациентов даже через 6 недель после введения. Последующие однократные клинические исследования у обычных добровольцев показали, что цикломифен (цис) имеет более длительный период полувыведения, чем анкломифен (транс). Обнаруженные уровни цикломифена сохранялись на протяжении более месяца. Это может свидетельствовать о стереоспецифической энтерогепатической рециркуляции или секвестрации зукломифена. Таким образом, возможно, что активное вещество может оставаться в организме во время ранней беременности у женщин.

ВАЖНАЯ ИНФОРМАЦИЯ : Женщины не должны использовать кломифен, если есть: заболевание печени , аномальное вагинальное кровотечение , неконтролируемая надпочечниковая железа или расстройство щитовидной железы , киста яичника (не связанная с синдромом поликистозных яичников), или если девушка беременная . Также, кломид нельзя принимать, если есть индивидуальная непереносимость препарата , опухоль гипофиза . Нельзя принимать вещество в период грудного вскармливания (ГВ), так как Кломифен способен проникать в грудное молоко и, тем самым, может нанести вред ребенку во время кормления грудью. Использование кломифена в течение более 3 циклов лечения может увеличить риск развития опухоли яичников. Лечение данным препаратом может увеличить шанс иметь множественные роды (близнецы, трехплодная беременность). Это беременность с высоким риском, как для матери, так и для младенцев.

Иногда, благодаря своим свойствам, кломифен используется как мягкая альтернатива стероидам. Однако вызываемое повышение тестостерона оказывается не столь значительным в сравнении с привычными фармакологическими препаратами ( , и др.), посему окажется незамеченным для людей с богатым опытом применения спортивной фармакологии. Тем более, способ является малоизученным и по вреду здоровью превышающий многие стероиды.

Применение препарата мужской половиной ограничивается двумя сферами :

  • В составе комбинированной терапии или как самостоятельный препарат при снижении тестостерона (гипогонадизме), обусловленным пожилым возрастом. Его значительное преимущество перед гормонально-заместительной терапией эфирами тестостероном заключается в том, что он не подавляет секреторную функцию половых желез, а наоборот, стимулирует ее. Иногда может применяться в сочетании с хорионическим гонадотропином человека (ХГЧ). Однако следует учитывать, что при первичном гипогонадизме, характеризующимся прямым поражением тканей яичек, кломифен неэффективен.
  • Как ПКТ после приема анаболических стероидов. Ценится атлетами за редко встречающиеся побочные эффекты, избирательность действия и высокую эффективность. Также весомым аргументом в пользу его применения являются курсы из прогестагенных (вызывающих повышение пролактина) стероидов, таких как или нандролон. Кломид, в отличие от тамоксифена не оказывает влияние на уровни пролактина.

Побочное действие препарата

Кломифена цитрат, несмотря на свою современность и превосходство перед неселективными антиэстрогенами прошлого поколения, все же способен проявлять те же побочные эффекты, пусть и не в столь выраженной степени. Первой причиной тому является недостаточное родство молекулы препарата с молекулами затрагиваемых действием гормонов. Список побочных эффектов:

1. Небактериальная пиосмермия, при которой в сперме начинают обнаруживаться белые кровяные тельца. Возникает у 14% мужчин, получающих лечение кломифена цитратом. Вероятность возникновения этого эффекта увеличивается при возрасте старше 35 лет. Причина возникновения пиоспермии при лечении данным препаратом до сих пор не изучена.

2. Изменения в зрении, характеризующиеся шлейфами, светобоязнью и рябью на периферии обзора, причины которых не выходит найти даже с помощью офтальмологического исследования. При условии, что эти эффекты принято считать временными, они могут не проходить даже в течение 2-7 лет после конца лечения. Этот побочный эффект встречается достаточно редко, примерно у 1,5% пациентов, но его нельзя не упомянуть. Также, на курсе кломифена сообщалось о возникновении катаракты, оптического неврита, отеке макулы, фотопсии, кровоизлиянии сетчатки, спазме сетчатки и временном потере зрения. Имеются редкие сообщения о временной, но серьезной уменьшенной остроте зрения (слепота). Визуальные симптомы акцентируются при воздействии яркого света. Эти эффекты могут ухудшить способность пациента управлять техникой, в частности автомобилем. При возникновении зрительных нарушений терапия кломифена должна быть немедленно прекращена, и необходимо провести полное офтальмологическое обследование. В большинстве случаев индуцированные кломифеном визуальные изменения обратимы в течение нескольких дней после прекращения приема препарата.

3. Изменения со стороны пищеварительной системы, такие как: повышение или понижение аппетита, боли в животе и тошнота.

4. Неблагоприятные эффекты на центральную нервную систему (ЦНС), случающиеся у

5. Кломифеновая терапия ассоциируется только с незначительными повышениями риска множественной беременности (3-5%) по сравнению с общей популяцией (1%). Более 90% женщин на терапии кломифена испытывают одиночные беременности. В случае с многократной беременностью, рождаются близнецы. Менее 1% предоставляют трехплодовые роды.

6. У пациентов кломифеновая терапия обычно хорошо переносится, и побочные эффекты не мешают продолжению лечения. Многие испытывают вазомоторные нарушения (10,4%), которые являются результатом антиэстрогенного эффекта. Они исчезают при завершении каждого 5-дневного дозировочного цикла. Мягкий тазовый дискомфорт без увеличения яичников происходит примерно в 5,5 % случаев. Повышенная чувствительность груди, масталгия отмечалась у 2,1 % пациентов. Менее частые побочные эффекты включают головокружение (

7. Сообщалось о возникновении легочной эмболии, тромбофлебите, тромбозе сетчатки, аритмии, боли в груди, гипертонии, увеличении сердцебиения, одышке и синусовой тахикардии. Редкие тромбоэмболические события, такие как легочная эмболия, артериальная окклюзия и флебит сообщается в литературе в связи с кломифеновой терапией у женщин, у которых не было одновременной гиперстимуляции яичников. Связь кломифена с развитием тромбоэмболического заболевания неясна.

8. Длительное применение кломифена может увеличить риск возникновения пограничной или инвазивной опухоли яичников, хотя причинно-следственная связь между гиперстимуляцией яичников и раком яичников не определена. Некоторые обсервационные исследования и ряд сообщений о случаях возникновения и развития опухолей привели к предположению о том, что лечение бесплодия кломидом может усилить риск проявления подобных патологий, например: рак молочной железы или рак яичников. Однако само бесплодие итак является самостоятельным фактором риска развития рака груди или яичников, даже без применения препарата. В одном долгосрочном когортном исследовании 1 197 бесплодных женщин заболеваемость раком яичников или молочной железы не была значительно повышена в группах, применяющих кломид в качестве препарата от бесплодия, по сравнению с теми, кто не лечился и не применял кломифен.

Перед использованием препарата должно быть произведено тщательное исследование печени и гормонального фона. Помимо этого, требуется соблюдать осторожность людям, водящим автотранспорт или выполняющим ответственную работу, поскольку кломифен может повлиять на зрение и психомоторные реакции.

Атлетам, которые применяют кломид на ПКТ можно сильно не беспокоиться, поскольку тенденция к возникновению побочных эффектов является практически прямым следствием больших дозировок и высокой продолжительности применения. Однако, если у человека есть какие-либо признаки аллергической реакции на препарат: кожная сыпь, зуд или крапивница, отек лица, губ или языка, синий оттенок кожи, боль в груди, боль, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, головокружение, красная опухшая болезненная область на ноге или другие выявленные патологии, немедленно обратитесь к врачу, чтобы назначить необходимое обследование и выявление точных причин возникновения той или иной ненормальной реакции организма.

Кломифена цитрат на ПКТ

Выбирая препарат для послекурсовой терапии, есть несколько причин отдать выбор в сторону кломида:

  • Само собой, при достаточном количестве финансов, так как в аптеках России цена десяти таблеток кломифена (клостилбегита) порой доходит до 700 рублей. В магазинах спортивной фармакологии можно приобрести кломид по очень доступной цене от известной компании (20 табл.).
  • При непереносимости тамоксифена или других антиэстрогенов, что является весьма распространенной причиной.
  • В случае наличия на курсе нандролона или тренболона, что уже само по себе исключает применение тамоксифена и делает его потенциально опасным.

Необходимая для успешного восстановления гормонального фона дозировка варьируется относительно проведенного стероидного курса. Например, при курсах с высокими дозами и продолжительностью более 12 недель дозировки кломифена могут доходить до 100-150 мг/сут. в первые недели ПКТ.

При «обычных» курсах кломифен применяется по 50 мг/сут. с постепенным снижением до 25 мг/сутки.

После курсов нандролона и тренболона, в связи с возможными всплесками пролактина, кломид следует применять в сочетании с каберголином, в российских аптеках продаваемым под маркой «Достинекс». Примерная дозировка составляет 250 мкг/раз в 4 дня. К слову, кломид следует принимать на ПКТ после гонадотропина. Прием длиться от 7 до 10 дней. В некоторых случаях, кломифен и тамоксифен принимаются вместе. Опять же, все зависит индивидуально от продолжительности курса и от того, какие препараты принимались на нем. Принимать лучше после еды.

Соревнующимся и проходящим допинг-контроль спортсменам стоит быть осторожными при приеме кломида, поскольку он может обнаруживаться в анализах в течение полугода после завершения приема.

Дозировки для индукции овуляции, подавления лактации или при олигоспермии

Дозировки и продолжительность курса может регулироваться исходя из результатов анализов и назначений лечащего врача. Иногда врач может изменять дозировку принимаемого препарата для того, что бы получить наилучший результат от лечения. Ниже предоставлены общие данные о дозировках при лечении различных патологий и заболеваний.

Для индукции овуляции стандартная дозировка у взрослых женщин составляет не более 50 мг препарата в виде таблеток один раз в день. Курс длиться до 5 дней. Желательно начинать терапию на пятый день менструального цикла

Если овуляция происходит, но не удается забеременеть, можно вводить до 2 дополнительных курсов кломифена. По дозировке и длительности приема отличий нет, разве что каждый курс необходимо начинать по истечении 30 дней с момента прошлого курса.

Большинство женщин овулируют после первого курса кломифена цитрата. Однако если пациент не может овулировать, второй курс по 100 мг / день в течение 5 дней может быть назначен уже через 30 дней после первоначального курса. Третий курс по 100 мг / день в течение 5 дней может быть назначен через 30 дней – ЕСЛИ ЭТО НЕОБХОДИМО .

Для подавления лактации необходимо принимать от 50 до 100 мг препарата в таблетированном виде один раз на протяжении 5 дней. Как правило, одного курса терапии достаточно.

При олигоспермии следует придерживаться курса и принимать от 25 до 100 мг перорально, один раз в день.

Выводы

Кломид – незаменимый препарат в сфере современной спортивной фармакологии. В первую очередь он хорошо себя зарекомендовал благодаря ряду успешных попыток восстановления гормональной системы многих атлетов. Его активно используют в современной медицине. На сегодняшний день Кломифен Цитрат успешно зарекомендовал себя как неплохое средство на ПКТ для восстановления гормонального фона, а также как действующее средство от бесплодия, как для мужчин, так и для женщин.

ВНИМАНИЕ!!! Данная статья несет в себе исключительно информационный характер. Сайт не занимается продажей фармакологических препаратов. Сайт не одобряет прием сильнодействующих веществ без надлежащего контроля со стороны специалистов.

Как провести грамотную послекурсовую терапию (ПКТ)? Советы врача андролога по применению Кломида

8 shares

Кломифенцитрат – современный антиэстрогенный препарат, который применяется у женщин, согласно инструкции, с целью предотвращения развития патологий половой сферы, связанной с нехваткой выработки эстрогенов.

Показания к применению

Использование кломифена цитрата показано в таких целях:

  • Дисфункциональные метрорраргии
  • СПКЯ (синдром поликистозных яичников)
  • Аменорея (вторичная)
  • Галакторея
  • Аменорея, вызванная вследствие применения пожарных методов контрацепции
  • Синдромы Штейна-Левенталя и Киари-Фроммеля.

Также кломифен цитрат могут назначать при наличии ановуляторных циклов, связанных с прогестероновой недостаточностью на фоне завышенных показателей эстрадиола, особенно если сбой вызван нарушением функции гипофиза.

Состав препарата

В одной таблетке содержится 50 мг активного действующего вещества – кломифена цитрат. Дополнительно в таблетке содержится желатин пищевой, крахмал, тальк, стеарат магния и лактоза.

Лечебные свойства

Данное торговое название лекарства относится к антиэстрогенным препаратам. Медикамент успешно блокирует эстрогенные рецепторы в яичниках и рецепторы гипофиза, вследствие чего происходит подавление выработки эстрадиола. Это значит, что при повышенных показателях проявится антиэстрогенный эффект, но при низких показателях возникает противоположное воздействие – уровень гормонов начинает повышаться.

В низких дозировках медикамент подстегивает овуляцию посредством стимулирования выработки фолликулотропина, пролактина и лютеинизирующего гормона. При высоких дозировках гонадотропины прекращают вырабатываться. Гестагенная и андрогенная активность у лекарства отсутствует.

Формы выпуска

Таблетки по 50 мг действующего вещества в каждой. На вкус таблетки не определяются, так как не разжевываются, запаха также не имеют, окрашены в белый цвет, обладают круглой формой, плоские по краям. Купить препарат с этим наименованием сложно, обычно покупаются такие торговые названия, как клостилбегит. Средняя стоимость в России – 600 рублей за упаковку.

Способ применения

С целью простимулировать овуляцию: по 1 таблетке перед сном с 5-го дня начала менструального цикла в течение пяти суток подряд. Если менструации отсутствуют, то можно пить днем. Если у пациентки овуляция так и не наступила, то увеличивают дозировку либо до 3 таблеток в день, либо принимают длительностью до 10 дней подряд в первоначальной дозировке. Проверять наступление овуляции должен лечащий врач гинеколог.

Для мужчин с целью подавления сильной эстрогенной активности или лечения начальной стадии эстрогензависимой гинекомастии назначают принимать препарат по 50 мг 1-2 раза в день в течение 3-4 месяцев подряд.

При беременности и грудном вскармливании

Не назначается.

Противопоказания

Средство не назначается, когда не ясно происхождение метрорраргии, при новообразованиях в половых органах, подозрении либо наличии беременности, повышенных показателях пролактина, эндометриоз в анамнезе, недостаточность функции гипофиза и опухоли, кисты в яичниках. Также не следует принимать средство, если у пациента (пациентки) обнаруживается непереносимость или гиперчувствительность по отношению к медикаменту, а также нарушения функций печени и почек.

Меры предосторожности

Медикамент способствует возникновению многоплодной беременности в дальнейшем. Эффективность лекарства упирается напрямую в гормональный статус женщины – при низких показателях эстрадиола нет эффекта, а при высоких он выражен. Влияет на вождение автомобилем, поэтому следует отказаться от вождения на период терапии.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При совместном использовании с другими гонадотропными гормонами не возникает реакций несовместимости.

Побочные эффекты

ЖКТ: понос, вздутие живота, боли, рвота, тошнота и пр. расстройства.

ЦНС: нарушение сна, хроническая тяга ко сну, мигрень, головокружение, возбужденное состояние, снижение двигательной активности и понижение скорости мышления.

Мочеполовая сфера: дисменорея, полиурия, увеличение яичников, боль в животе (внизу), меннорагия.

Также редко возникает аллергия, алопеция, увеличение веса, боли в груди и снижение зрения.

Передозировка

Возможны ощущения приливов, тошнота и рвота, неврологические расстройства.

Условия и срок хранения

До трех лет в темном, сухом и недоступном месте при комнатной температуре.

Аналоги

Балкан Фармацеутикалс, Молдова

Средняя цена в России – 750 рублей за упаковку.

В одной пачке содержится 20 таблеток, препарат является полным аналогом по действующему веществу и сферах назначения.

Плюсы:

  • Эффективный аналог
  • В пачке продается больше таблеток, чем у других аналогов.

Минусы:

  • Далеко не во всех аптеках есть в наличии
  • Стоимость.

ЗАО, «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия

Средняя цена в России – 600 рублей за упаковку.

Клостилбегит – полный аналог молдавского и российского препарата, лишь с той разницей, что в одной упаковке всего 10 таблеток, что делает его самым дорогим среди всех существующих аналогичных медикаментов в продаже.

Плюсы:

  • Легко найти в продаже
  • Хорошее качество.

Минусы:

  • Дорого стоит
  • Проще потрудиться и поискать кломид, если остро стоит вопрос финансового плана.

Кломифен цитрат – относится к анти-эстрогенным препаратам, которые назначаются женщинам во время лечебного курса ановуляторного бесплодия. Его также имеют ввиду, когда говорят о нестероидных стимуляторах овуляции в области клинической медицины. Эффективность препарата достигается при помощи его взаимодействия с рецепторами эстрогена, причем, чаще всего это происходит антагонистически, в разнообразных тканях, например, в гипоталамусе или гипофизе, яичниках или эндометрии, влагалище или шейке матки. Кломид — представляет собой селективный модулятор для эстрогенных рецепторов, которому свойственны агонистические и антагонистические свойства. С химической точки зрения он имеет формулу 2-триэтиламин дигидроген цитрат.

Историческая справка

В качестве лечебного препарата от бесплодия Кломид начали применять в США еще в начале 70-х. А сегодня он уже известен во всем мире и производится фармацевтическими компаниями под названиями: кломид, серофен, сепафар, омифин, перготайм, гонафен, дуинум, клостил, овамит и клостильбегит.

Фармакологическое действие (согласно данных производителя)

Лекарство антиэстрогенного характера. Работает путем связывания рецепторов эстрогена, которые находятся в яичниках и гипоталамусе. Процесс метаболизации происходит в печени. Экскретируется препарат вместе желчью, подвержен энтерогепатической рециркуляции. Естественным путем выходит из организма за 5-7 дней. При небольших концентрациях может наблюдаться усиление процесса выработки гонадотропных гормонов (например, пролактина, ФСГ и ЛГ), а также способствует стимуляции овуляции. Если в организме человека эстрогены содержатся в недостаточном количестве, Кломифен цитрат оказывает небольшой эстрогенный эффект, а при избыточном содержании — антиэстрогенный. Препарат снижает циркуляцию эстрогенов, повышает выработку гонадотропинов, а при значительной дозировке может приостановить выработку гонадотропинов. Ему не свойственна гестагенная и андрогенная активность.

Свойства Кломифен цитрата

Когда Кломид применяется мужчинами, он выполняет частично роль антиэстрогена, а потому может использоваться в качестве средства против ряда побочных эффектов, как ароматизация ААС, гинекомастия или же задержка с выведением воды. Также он способствует увеличению выработки фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, которые отвечают за повышение уровня тестостерона. Рекомендуется его принимать вместе с хорионическим гонадотропином и тамоксифеном после «курса», потому как в это время эндогенный тестостерон снижен и если его вовремя не поднять, будет наблюдаться ощутимое снижение массы тела и мышечной силы. Все дело в том, что без андрогенов (в том числе и без тестостерона) кортизол начинает доминировать в процессе белкового синтеза, который происходит в мышечной ткани, и происходит катаболизм, который может уничтожить большую часть мускулатуры, набранной во время «курса». Обращаем ваше внимание на то, что все соединения трифенилэтиленового характера (торемифена цитрат, тамоксифена цитрат, кломифена цитрат), в основном оказывают эстрогеноподобное действие на печень. А это значит, что им под силу и блокировка эстрогена в любых тканях организма, и функция эстрогена в иных областях. Здесь важно регулировать уровень выработки «хорошего» и «плохого» холестерина. Когда используются стероиды, непременно возникает опасность в сбое работы сердечно-сосудистой системы, которая усугубляется еще и приемом ингибиторов ароматазы. Курс лечения Кломидом может способствовать остановке гинекомастии, а также обеспечить баланс вредного и полезного холестерина.

Особенностью препарата также является остановка обратной связи отрицательного характера между эстрогенами по оси гипоталамус-гипофиз-яички, что способствует увеличению синтеза гонадотропинов (ЛГ и ФСГ). Подобным действием он схож с тамоксифеном и циклофенилом. Чем больше будет ЛГ, тем больше будет и тестостерона. Данный эффект и имеет основную ценность в рамках программы ПКТ после «курса».

Применение Кломифен цитрата

Прием (для мужчин):

У спортсменов его принимают по 50-100-150мг в сутки (все зависит от схемы ПКТ). Длительность «курса» составляет 30 дней, которых хватает для приведения содержания тестостерона к нужному уровню. В данном случае он, в основном, выступает компонентом схемы восстановления.

Прием (для женщин):

Используется сложным курсом для лечения, связанного с нарушением овуляции. Среди женщин – спортсменок Кломид используется для снижения массы жировой ткани на бедрах и для лучшего качества и внешнего вида мышц.

Побочные эффекты Кломифен цитрата

Чаще всего Кломифен цитрат переносится без проблем. Однако иногда могут проявляться такие побочные явления, как: головная боль или головокружение, депрессия или повышенная утомляемость, беспокойство или бессонница, нарушение зрения, тошнота или рвота, кистозное увеличение яичников или дисменорея, поллакиурия или полиурия, многоплодная беременность, приливы или увеличение массы тела, боль внизу живота или в области груди, яичек (у мужчин), гипертермия или обратимое выпадение волос, а также кожные реакции аллергической природы.

Показания к лекарственному применению

Ановуляторное бесплодие, дисфункциональные кровотечения в матке, аменорея (дисгонадотропная форма, вторичная, постконтрацептивная), галакторея (возникшая на фоне опухоли в гипофизе), поликистоз яичников (синдром Штейна – Левенталя), синдром Киари – Фроммеля, андрогенная недостаточность, олигоспермия, а также при необходимости диагностировать нарушения гонадотропной функции в гипофизе.

Противопоказания к медицинскому применению

Индивидуальная высокая чувствительность, тяжелая форма печеночно-почечной недостаточности, маточные кровотечения невыявленной этиологии, киста яичника, опухоль или недостаточность функции гипофиза, беременность (и подозрение на нее).



Источник: eardoc.ru


Добавить комментарий