Минимальная терапевтическая доза

Минимальная терапевтическая доза

Широта специфического терапевтического действия (терапевтическая широта) — это диапазон доз ле­карственного средства от пороговой до максимальной терапевтической дозы. Разумеется, чем больше тера­певтическая широта фармакологического препарата, тем более безопасным он является с точки зрения применения в повседневной клинической практике. Помимо этого, препараты с большой терапевтической широтой позволяют достаточно легко подобрать инди­видуальную дозу для каждого конкретного пациента, учитывая все индивидуальные особенности.

К примеру, если терапевтическая широта лекар­ственного средства «X» высокая и колеблется от 1 до 50 мг, то больному можно назначать его в дозе 5, 15, 30 или 40 мг, не беспокоясь о возможности передозировки, т. е. не терапевтического, а уже токсического действия на организм. Если же приходится назначать некий пре­парат «Y», широта специфического терапевтического действия которого невелика (например, от 1 до 2 мг), индивидуальную дозу подобрать крайне сложно, а риск получения пациентом токсической дозы значительно выше, нежели в первом случае.

Индекс специфического терапевтического действия — это отношение максимальной терапевтической дозы к пороговой (минимальной) дозе. Чем выше значение терапевтического индекса фармакологического сред­ства, тем более удобным и безопасным является его практическое применение.

В специальной литературе нередко можно встре­тить понятие «терапевтический индекс», введенное в 1913 г. врачом из Германии П. Эр лихом. Данный индекс определяется исключительно в экспериментах на животных и является отношением среднелетальной (гибель половины объектов исследования) дозы к средне-терапевтической (терапевтический эффект в половине случаев) — LD5o/ED50. Данный индекс определяет степень безопасности лекарственного средства. Имеет­ся прямая зависимость: чем больше терапевтический индекс препарата, тем больше и его терапевтическая широта. В качестве примера можно рассмотреть ан­тибиотик пенициллинового ряда — бензилпенициллин натриевой соли — его индекс приближается к 100, а терапевтический индекс кардиотонического средства дигитоксина в пределах от 1,5 до 2.

Для фармакологических препаратов, чье действие реализуется посредством взаимодействия со специфи­ческими рецепторами, определенное значение имеет увеличение дозы для усиления лечебного эффекта, поскольку логичным будет предположить, что чем с большим количеством рецепторов взаимодействует данное вещество, тем сильнее будет и действие. В дан­ном случае максимальный терапевтический эффект фармакологического препарата достигается, когда он вступает во взаимодействие со всеми доступными спе­цифическими рецепторами, а последующее повышение дозировки не будет иметь никакого смысла и приведет лишь к развитию токсического действия. .

Определенной единой зависимости между повыше­нием дозы лекарственного средства и проявлением его специфической активности не существует. Если построить график, который отражает зависимость «доза препарата — эффект», то она будет представ­лять собой S-образную кривую, гиперболу или же иметь линейный или ступенеобразный характер — для каждого препарата графическое отображение будет индивидуальным.

 



Источник: www.03-ektb.ru


Добавить комментарий